レンバチニブによる肝細胞癌治療

レンバチニブのMoAから考える新たな可能性(FGF阻害)

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  • 小玉 尚宏,他(大阪大学)
  • 発行日:2019年01月21日
  • 〈要旨〉
    レンバチニブは進行肝癌に対する第Ⅲ相臨床試験において高い奏効率を達成した経口マルチキナーゼ阻害剤であり,VEGFR1-3,FGFR1-4,PDGFRα,KIT,RETなどの多様なキナーゼを阻害する.なかでもFGFR阻害作用は,ほかの肝癌で用いられるマルチキナーゼ阻害剤にはない特徴であり,レンバチニブの高い奏効率は,FGF19-FGFR4のオートクラインループを介した癌細胞に対する直接的な腫瘍増殖抑制効果と,FGF/VEGFの両者の阻害を介した強力な腫瘍内血管新生阻害作用によってもたらされていると考えられる.一方,FGF19-FGFR4シグナルの活性化した肝癌ではソラフェニブの治療効果が減弱することが基礎的検討では示されており,そのような症例においてはレンバチニブが第一選択薬として有効な可能性がある.

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詳細

Utility of lenvatinib toward advanced HCC based on the unique MoA (FGF signaling blockade)
小玉 尚宏 竹原 徹郎
大阪大学大学院医学系研究科消化器内科学